《化学制药工艺学》PPT课件 刘丹 沈阳药科大学

 
课件内容： 
绪论 
熟悉：化学制药工艺学及其研究内容了解：世界制药工业与我国医药工业的发展现状和前景难点：化学制药工艺学研究方法 
1.1 化学制药工艺学及其研究内容 
1.2 世界制药工业发展现状 
1.3 我国医药工业的现状和发展前景 
1.4 绿色制药工艺 
1.5 药品注册与生产管理法律法规 
合成工艺路线设计基础知识 
掌握：逆合成分析法的基本过程、关键环节和常用策略熟悉：优化路线主要研究对象了解：逆合成分析法的发展过程自学：创新药物与非专利药物 
2.1 药物合成工艺路线的相关知识 
2.2 逆合成分析法的概念与方法 
合成工艺路线设计方法与应用 
掌握：利用分子对称性进行逆合成分析的方法与策略，模拟类推法的基本概念、主要方法与适用范围熟悉：逆合成分析法在半合成路线设计中的应用，不对称合成方法的四种类型了解：手性中心构建的方法自学：不对称合成方法、模拟类推法相关实例 
3.1 逆合成分析法的策略与应用（上） 
3.2 逆合成分析法的策略与应用（下） 
3.3 模拟类推法的方法与应用 
合成工艺路线评价与选择 
掌握：评价工艺成路线的技术标准熟悉：工艺路线选择的基本思路了解：工艺发明专利的意义自学：多米诺反应和串联反应 
4.1 药物合成工艺路线的评价（上） 
4.2 药物合成工艺路线的评价（下） 
4.3 药物合成工艺路线的选择 
化学合成药物的工艺研究 
掌握：影响化学反应的因素、工艺研究的基本方法、反应试剂的选择标准熟悉：氧化剂、还原剂和碱的类型与选择、工艺研究的基本思路、常用的酸碱催化剂了解：工艺研究的基本思路自学：杂质的类型 
5.1 工艺研究的基本思路与方法 
5.2 影响化学反应的因素 
反应物料的选择与反应条件的优化 
掌握：过渡金属催化剂的组成与作用、溶剂分类和物理性质、确定配料比与反应浓度的基本原则熟悉：常用的相转移催化剂、催化氢化催化剂的结构组成和特点、选择溶剂的基本原则了解：加料顺序与投料方法对反应的影响自学：常用溶剂的理化性质 
6.1 选择反应试剂 
6.2 选择反应溶剂 
6.3 优化反应条件 
6.4 优化催化反应 
反应后处理与产物纯化方法 
掌握：反应温度、反应压力、搅拌与搅拌方式等反应条件的优化，后处理方法熟悉：催化反应优化的内容，淬灭试剂与方法，萃取溶剂、次数、温度和去乳化方法了解：除去金属和金属离子、催化剂的常用方法自学：搅拌器类型 
7.1 反应后处理方法 
7.2 产物纯化与精制方法 
7.3 重结晶技术 
工艺过程控制与实验设计 
掌握：产物纯化与精制方法，工艺过程控制的研究内容和方法熟悉：固体干燥方法，有机溶剂的含量限值了解：实验设计优化工艺自学：结晶理论 
8.1 工艺过程控制 
8.2 实验设计与工艺优化 
手性药物与手性拆分 
掌握：手性药物的概念、分类；外消旋体的分类及拆分的基本技术；结晶法拆分外消旋混合物的方法；对映异构体的动力学拆分方法熟悉：手性药物的制备技术；拆分剂的选择原则了解：影响手性药物成本的主要因素自学：手性药物的生物控制技术 
9.1 手性药物 
9.2 结晶法拆分外消旋混合物 
9.3 结晶法拆分非对映异构体 
9.4 对映异构体的动力学拆分 
化学合成法制备手性药物 
掌握：手性源合成法、不对称催化合成各自的特点熟悉 ：区分手性合成子与手性辅剂了解：手性源的组成；不对称合成的进展自学：不对称合成的反应类型 
10.1 利用前手性原料制备手性药物 
10.2 利用手性源制备手性药物 
中试放大与生产工艺规程 
掌握：中试放大的内容及意义；经验放大法的原则及特点；中试放大的研究内容；转化率、收率、选择性的计算方法；原料药的工艺规程内容熟悉：小试工艺与工业化生产工艺的差异；常用的中试放大方法的分类及各自特点；物料衡算的概念、基础、意义及基本步骤了解：中试放大技术的发展方向—数学模拟放大法自学：搅拌器的形式与搅拌速度的考察 
11.1 中试放大过程与研究方法 
11.2 中试放大的研究内容 
11.3 物料衡算 
11.4 工艺规程 
化学制药与环境保护 
掌握：制药厂污染的特点；防止污染的主要措施熟悉：清污分流；生物处理对水质的要求了解：化学制药厂污染的现状；主要的环境污染源自学：我国防治污染的方针政策 
12.1 化学制药厂污染的特点 
12.2 防治污染的主要措施 
12.3 控制污染的基本概念 
化学制药企业“三废”处理 
掌握：好氧生物处理和厌氧生物处理废水法的原理及特点熟悉：生物处理对水质的要求；针对不同制药废水的处理方法了解：废水处理的级数自学：活性污泥法和生物膜法的异同 
13.1 废水的处理 
13.2 废水的生物处理法 
13.3 废气的处理 
13.4 废渣的处理 
氯霉素的生产工艺原理 
掌握：氯霉素的生成工艺原理和关键过程熟悉：反应后处理方法自学：各工艺设备选型 
14.1 氯霉素及其合成工艺路线的选择 
14.2 氯霉素的生产工艺原理及其过程 
埃索美拉唑的生产工艺原理 
掌握：埃索美拉唑的逆合成分析，工业生产采用的合成路线熟悉：各步反应生产工艺控制原理了解：质子泵抑制剂类药物临床应用的特点自学：潜手性硫醚不对称合成埃索美拉唑的机理 
15.1 埃索美拉唑合成路线选择 
15.2 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺原理及过程 
15.3 2-氯甲基-3 5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的生产工艺原理及过程 
15.4 埃索美拉唑的生产工艺原理及过程 
左氧氟沙星的生产工艺原理 
掌握：左氧氟沙星的生产工艺原理熟悉：左氧氟沙星的生产关键过程自学：左氧氟沙星的其他合成路线 
16.1 左氧氟沙星合成分析 
16.2 环合酯的合成路线选择-1 
16.3 环合酯的合成路线选择-2 
16.4 左氧氟沙星的生产工艺原理及过程